Buy cycloset 2 5mg

+

La bromocriptina mesilato de bromocriptina es un derivado del cornezuelo de centeno con actividad agonista del receptor de dopamina potente. Cada comprimido bromocriptina mesilato, USP para administración oral contiene 2,5 mg de bromocriptina (como mesilato). mesilato de bromocriptina se designa químicamente como Ergotaman-3 ', 6', 18-triona, 2-bromo-12'-hidroxi-2 '- (1-metiletil) -5' - (2-metilpropil) -, (5 '& alfa ;) - monometanosulfonato (sal). La fórmula estructural es Ingrediente activo: mesilato de bromocriptina, USP Ingredientes inactivos: lactosa anhidra, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, ácido maleico, povidona y almidón pregelatinizado. Cumple con la prueba de disolución USP 1. La bromocriptina - Farmacología Clínica mesilato de bromocriptina es un agonista del receptor de dopamina, que activa los receptores de dopamina postsinápticos. Las neuronas dopaminérgicas en el proceso tuberoinfundibular modulan la secreción de prolactina de la pituitaria anterior mediante la secreción de un factor inhibidor de la prolactina (se cree que la dopamina); en el corpus striatum la dopaminérgica neuronas están implicadas en el control de la función motora. Clínicamente, bromocriptina mesilato reduce significativamente los niveles plasmáticos de prolactina en los pacientes con prolactina fisiológicamente elevada, así como en pacientes con hiperprolactinemia. La inhibición de la lactancia fisiológica, así como galactorrea en estados de hiperprolactinemia patológica se obtienen a niveles de dosis que no afectan a la secreción de otras hormonas trópicas de la hipófisis anterior. Los experimentos han demostrado que la bromocriptina induce larga duración comportamiento estereotipado en roedores y girando el comportamiento en ratas que tienen lesiones unilaterales de la sustancia negra. Estas acciones, característicos de los producidos por la dopamina, son inhibidas por antagonistas de la dopamina y sugieren una acción directa de bromocriptina sobre los receptores de dopamina del cuerpo estriado. mesilato de bromocriptina es un agente no hormonal, estrogénico que inhibe la secreción de prolactina en los humanos, con poco o ningún efecto sobre otras hormonas de la pituitaria, excepto en pacientes con acromegalia, en el que disminuye los niveles elevados en sangre de hormona de crecimiento en la mayoría de los pacientes. mesilato de bromocriptina produce su efecto terapéutico en el tratamiento de Parkinson & rsquo; s enfermedad, una condición clínica caracterizada por una deficiencia progresiva en la síntesis de dopamina en la sustancia negra, por estimulación directa de los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. En contraste, levodopa ejerce su efecto terapéutico solamente después de la conversión en dopamina por las neuronas de la sustancia negra, que son conocidos para ser disminuido numéricamente en esta población de pacientes. farmacocinética Tras la administración de una sola dosis de comprimidos de mesilato de bromocriptina, 2 x 2,5 mg a 5 voluntarios sanos en condiciones de ayuno, los niveles plasmáticos pico medias de bromocriptina, el tiempo hasta alcanzar la concentración pico en plasma y la semivida de eliminación fueron de 465 pg / ml y plusmn; 226, 2.5 hrs & plusmn; 2 y 4,85 horas, respectivamente. Se encontró 1 relación lineal entre la dosis únicas de mesilato de bromocriptina y la Cmax y el AUC en el intervalo de dosis de 1 a 7,5 mg. 2 No se ha informado de la farmacocinética de los metabolitos de la bromocriptina. La comida no afecta significativamente la exposición sistémica de bromocriptina después de la administración de los comprimidos de mesilato de bromocriptina, 2,5 mg. 3 Se recomienda que el mesilato de bromocriptina tomarse con alimentos, debido al alto porcentaje de sujetos que vomitan después de recibir bromocriptina en condiciones de ayuno. Después de bromocriptina mesilato de 5 mg administrados dos veces al día durante 14 días, la bromocriptina Cmax y AUC en el estado estacionario fueron 628 y plusmn; 375 pg / ml y 2377 y plusmn; 1.186 pg * h / ml, respectivamente. 4 En experimentos in vitro mostraron que la bromocriptina era 90% -96% se une a la albúmina sérica. La bromocriptina sufre un extenso biotransformación de primer paso, que se refleja por perfiles de metabolitos complejos y por casi completa ausencia de fármaco original en la orina y las heces. Los estudios in vitro con microsomas hepáticos humanos mostraron que la bromocriptina tiene una alta afinidad por CYP3A y hidroxilaciones en el anillo de prolina de la fracción de ciclopéptido constituido una vía metabólica principal. Por lo tanto, los inhibidores de 5 y / o potentes sustratos del CYP3A4 podrían inhibir la eliminación de bromocriptina y dar lugar a mayores niveles. (Ver Precauciones, la sección de las interacciones fármaco). La participación de otras importantes enzimas CYP 2D6, tales como, 2C8, 2C19 y en el metabolismo de bromocriptina no ha sido evaluado. La bromocriptina es también un inhibidor de CYP3A4 con un valor de IC50 calculado de 1,69 y mu; M. 6 Dadas las concentraciones terapéuticas bajas de bromocriptina en pacientes (C max = 0,82 nM), una alteración significativa del metabolismo de un segundo fármaco cuyo aclaramiento está mediada por CYP3A4 no debe ser esperado. El efecto potencial de bromocriptina y sus metabolitos para actuar como no se ha reportado inductores de enzimas CYP. Alrededor del 82% y 5,6% de la dosis radioactiva administrada por vía oral se recuperó en heces y orina, respectivamente. Bromolysergic ácido y ácido bromoisolysergic representaban la mitad de la radiactividad en la orina. 5 1 Nelson, M. et. Alabama. (1990). La evaluación farmacocinética de la eritromicina y la cafeína administrada con bromocriptina. Clin Pharmacol Ther; 47 (6): 694-7. 2 Schran, H. F. Bhuta, S. I. Schwartz, et al. (1980). La farmacocinética de la bromocriptina en el hombre. En: Golstein, M. Calne, D. B., et. Al (eds). compuesto y el cerebro función del cornezuelo de centeno: neuroendocrino y los aspectos neuropsiquiátricos, pp 125-139, Nueva York, delirio Press.. 3 Kopitar, Z. Vrhovac, B. Povsic, L. Plavsic, F. Francetic, I. Urbancic, J. (1991). El efecto de los alimentos y la metoclopramida sobre la farmacocinética y efectos secundarios de la bromocriptina. Metab Pharmacokinet Eur J Drogas; 16 (3): 177-81 4 Flogstad, A. K. Halse, J. Grass, P. Abisch, E. Djoseland, O. Kutz, K. Bodd, E. y Jervell, J. (1994). Una comparación de la octreotida, bromocriptina, o una combinación de ambos fármacos en la acromegalia. Journal of Clinical Endocrinology & amp; Metabolismo; Vol 79, 461-465. 5 Peyronneau MA, Delaforge M, Riviere R et al. 1994. La alta afinidad de ergopeptides para CYP P450 3A. Importancia de su resto peptídico de reconocimiento P450 y la hidroxilación de la bromocriptina. Eur J Biochem 223: 947-56. 6 Wynalda, M. A. Wienkers, L. C. (1997). Evaluación de las posibles interacciones entre los agonistas de los receptores de dopamina y diversas enzimas del citocromo P450 humano utilizando un simple pantalla de inhibición in vitro. Dispos Metab de drogas; 25: 1211-1214. Efecto de la insuficiencia renal El efecto de la función renal en la farmacocinética de bromocriptina no ha sido evaluado. Desde sus metabolitos se excretan casi por completo a través del metabolismo, y sólo el 6% se elimina por vía renal, la insuficiencia renal no puede tener un impacto significativo en la FC de bromocriptina y sus metabolitos (ver Precauciones generales). Efecto de hígado Deterioro El efecto de la insuficiencia hepática en el PK de mesilato de bromocriptina y sus metabolitos no ha sido evaluado. Dado que el mesilato de bromocriptina se elimina principalmente por metabolismo, insuficiencia hepática puede aumentar los niveles plasmáticos de bromocriptina, por lo tanto, la precaución puede ser necesario (ver Precauciones generales). El efecto de la edad, la raza y el género en la farmacocinética de bromocriptina y sus metabolitos no ha sido evaluado. Estudios clínicos En aproximadamente el 75% de los casos de amenorrea y galactorrea, la terapia de bromocriptina mesilato suprime la galactorrea completamente, o casi completamente, y reinicia los ciclos menstruales ovulatorios normales. La menstruación generalmente se reiniciaron antes de completar la supresión de la galactorrea; el tiempo para esto en promedio es de 6-8 semanas. Sin embargo, algunos pacientes responden a los pocos días, y otros pueden tardar hasta 8 meses. La galactorrea puede tomar más tiempo para controlar en función del grado de estimulación del tejido mamario antes de la terapia. Al menos por lo general se observó una reducción del 75% en la secreción después de 8-12 semanas. Algunos pacientes pueden no responder incluso después de 12 meses de tratamiento. En muchos pacientes con acromegalia, mesilato de bromocriptina produce una reducción rápida y sostenida de los niveles de la hormona del crecimiento en suero circulante. Indicaciones y uso de bromocriptina Disfunciones hiperprolactinemia Asociadas comprimidos de mesilato de bromocriptina están indicados para el tratamiento de las disfunciones asociadas con hiperprolactinemia incluyendo amenorrea con o sin galactorrea, infertilidad o hipogonadismo. La bromocriptina mesilato tablillas tratamiento está indicado en pacientes con adenomas secretores de prolactina. que puede ser la endocrinopatía básico subyacente que contribuye a las presentaciones clínicas anteriores. La reducción en el tamaño del tumor se ha demostrado tanto en los pacientes masculinos y femeninos con macroadenomas. En los casos en que se elige adenectomía, un curso de terapia tabletas bromocriptina mesilato puede utilizarse para reducir la masa tumoral antes de la cirugía. Acromegalia La bromocriptina mesilato tablillas terapia está indicada en el tratamiento de la acromegalia. La bromocriptina mesilato tablillas terapia, la terapia solo o como adyuvante con irradiación pituitaria o la cirugía, reduce la hormona del crecimiento en suero en un 50% o más en aproximadamente y frac12; de los pacientes tratados, aunque no normalmente a niveles normales. Dado que los efectos de la radiación pituitaria externa pueden no ser máxima durante varios años, la terapia adyuvante con tabletas bromocriptina mesilato ofrece un potencial beneficio antes se manifiestan los efectos de la irradiación. Enfermedad de Parkinson comprimidos de mesilato de bromocriptina se indican en el tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson idiopática o postencefalítico. Como tratamiento adyuvante a la levodopa (solo o con un inhibidor de la descarboxilasa periférica), bromocriptina tablillas terapia mesilato puede proporcionar beneficios terapéuticos adicionales en aquellos pacientes que se mantienen actualmente en las dosis óptimas de la levodopa, los que están empezando a deteriorarse (desarrollar tolerancia) a la terapia con levodopa y aquellos que están experimentando "fin de la insuficiencia dosis" en la terapia con levodopa. terapia de bromocriptina mesilato de tabletas puede permitir una reducción de la dosis de mantenimiento de levodopa y, por tanto, pueden aminorar la incidencia y / o gravedad de las reacciones adversas asociadas con el tratamiento con levodopa a largo plazo, tales como movimientos involuntarios anormales (por ejemplo, discinesias) y los cambios marcados en el motor función (fenómeno "on-off"). Continúa eficacia de la bromocriptina mesilato tablillas terapia durante el tratamiento de más de 2 años no se ha establecido. Los datos son insuficientes para evaluar el beneficio potencial del tratamiento de diagnóstico reciente de la enfermedad de Parkinson con comprimidos de mesilato de bromocriptina. Los estudios han demostrado, sin embargo, un número significativamente mayor de reacciones adversas (en particular, náuseas, alucinaciones, confusión e hipotensión) en pacientes tratados con mesilato de Bromocriptina que en los pacientes de levodopa / carbidopa tratados. Los pacientes que no responden a la levodopa son buenos candidatos para la terapia de bromocriptina mesilato de tabletas. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la bromocriptina oa cualquiera de los excipientes de bromocriptina mesilato tabletas, hipertensión no controlada y sensibilidad a cualquier alcaloides del ergot. En los pacientes que reciben tratamiento para la hiperprolactinemia, mesilato de bromocriptina debe ser retirada cuando se diagnostica el embarazo (ver Precauciones, hiperprolactinémicos Unidos). En el caso de que el mesilato de bromocriptina se restableció para controlar un Macroadenoma en rápida expansión (ver Precauciones, hiperprolactinémicos Unidos) y un paciente experimenta un trastorno hipertensivo del embarazo, el beneficio de continuar el mesilato de bromocriptina debe sopesarse frente a los posibles riesgos de su uso durante una hipertensiva trastorno del embarazo. Cuando mesilato de bromocriptina se utiliza para tratar la acromegalia, prolactinoma, o Parkinson & rsquo; s la enfermedad en los pacientes que posteriormente se quedan embarazadas, debe tomarse una decisión en cuanto a si la terapia sigue siendo necesario por razones médicas o puede ser retirado. Si se continúa, el fármaco debe ser retirada en los que pueden experimentar trastornos hipertensivos del embarazo (incluyendo eclampsia, preeclampsia o hipertensión inducida por el embarazo) a menos que se considera retirada de mesilato de bromocriptina para ser médicamente contraindicado. El medicamento no debe utilizarse durante el período post-parto en mujeres con antecedentes de enfermedad arterial coronaria y otras enfermedades cardiovasculares severas a menos que la retirada se considera contraindicado médicamente. Si el medicamento se utiliza en el período post-parto, la paciente debe ser observado con cautela. advertencias Desde la hiperprolactinemia con amenorrea / galactorrea e infertilidad se ha encontrado en pacientes con tumores de la hipófisis, una evaluación completa de la hipófisis se indica antes del tratamiento con mesilato de bromocriptina. Si se produce el embarazo durante la administración de mesilato de bromocriptina, la observación cuidadosa de estos pacientes es obligatorio. adenomas secretores de prolactina pueden ampliar y se pueden producir compresión de la óptica u otros nervios craneales, llegando a ser necesaria la cirugía hipofisaria de emergencia. En la mayoría de los casos, la compresión resuelve entrega siguiente. Reinicio de tratamiento mesilato de bromocriptina se ha informado para producir una mejora en los campos visuales de pacientes en los que ha tenido lugar la compresión del nervio durante el embarazo. La seguridad del tratamiento con mesilato de bromocriptina durante el embarazo para la madre y el feto no ha sido establecida. El mesilato de bromocriptina se ha asociado con somnolencia y episodios de sueño repentino, especialmente en pacientes con Parkinson & rsquo; s de la enfermedad. episodios de sueño repentino durante las actividades diarias, en algunos casos sin señales de aviso, se ha informado. Los pacientes deben ser informados de esto y advertidos de no conducir o manejar máquinas durante el tratamiento con bromocriptina. Los pacientes que han experimentado somnolencia y / o un episodio de sueño repentino no deben conducir o manejar máquinas. Por otra parte, se puede considerar una reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. hipotensión sintomática puede ocurrir en pacientes tratados con mesilato de bromocriptina para cualquier indicación. En estudios post-parto con mesilato de bromocriptina, la disminución de la presión sistólica y diastólica en posición supina es superior a 20 mm y 10 mm Hg, respectivamente, se han observado en casi el 30% de los pacientes que recibieron mesilato de bromocriptina. En ocasiones, la caída en la presión sistólica en posición supina fue tanto como 50-59 mm de Hg. Dado que, especialmente durante los primeros días de tratamiento, reacciones de hipotensión vez en cuando pueden ocurrir y resultar en estado de alerta reducida, debe tener una especial precaución al conducir un vehículo o manejar maquinaria. Mientras que la hipotensión durante el inicio del tratamiento con mesilato de bromocriptina se produce en algunos pacientes, en casos raros eventos adversos graves, como hipertensión, infarto de miocardio, ataques, apoplejía, se han reportado en mujeres después del parto tratados con mesilato de bromocriptina para la inhibición de la lactancia. La hipertensión se ha informado, a veces en el inicio de la terapia, pero suele manifestarse en la segunda semana de tratamiento; convulsiones también se ha informado con y sin el desarrollo previo de la hipertensión; accidente cerebrovascular se ha informado sobre todo en pacientes post-parto cuyos cursos prenatales y obstétricos había sido sin complicaciones. Muchos de estos pacientes experimentan convulsiones (incluyendo casos de estado epiléptico) y / o accidentes cerebrovasculares informaron haber desarrollado una constante y progresiva a menudo graves de dolor de cabeza horas o días antes del evento agudo. Algunos casos de accidentes cerebrovasculares y las convulsiones también fueron precedidos por alteraciones visuales (visión borrosa y ceguera cortical transitoria). También se han reportado casos de infarto agudo de miocardio. Aunque no se ha establecido una relación causal entre la administración de bromocriptina mesilato y la hipertensión, convulsiones, accidentes cerebrovasculares y el infarto de miocardio en mujeres después del parto, no se recomienda el uso de un medicamento para la prevención de la lactancia fisiológica, o en pacientes con hipertensión no controlada. En los pacientes que reciben tratamiento para la hiperprolactinemia, mesilato de bromocriptina debe ser retirada cuando se diagnostica el embarazo (ver Precauciones, hiperprolactinémicos Unidos). En el caso de que el mesilato de bromocriptina se restableció para controlar un Macroadenoma en rápida expansión (ver Precauciones, hiperprolactinémicos Unidos) y un paciente experimenta un trastorno hipertensivo del embarazo, el beneficio de continuar el mesilato de bromocriptina debe sopesarse frente a los posibles riesgos de su uso durante una hipertensiva trastorno del embarazo. Cuando mesilato de bromocriptina se utiliza para tratar la acromegalia o Parkinson & rsquo; s la enfermedad en los pacientes que posteriormente se quedan embarazadas, debe tomarse una decisión en cuanto a si la terapia sigue siendo necesario por razones médicas o puede ser retirado. Si se continúa, el fármaco debe ser retirada en los que pueden experimentar trastornos hipertensivos del embarazo (incluyendo eclampsia, preeclampsia o hipertensión inducida por el embarazo) a menos que se considera retirada de mesilato de bromocriptina para ser médicamente contraindicado. Debido a la posibilidad de una interacción entre el mesilato de bromocriptina y otros alcaloides del cornezuelo del centeno, no se recomienda el uso concomitante de estos medicamentos. El monitoreo periódico de la presión arterial, sobre todo durante las primeras semanas de la terapia es prudente. Si la hipertensión, dolor de cabeza intenso, progresivo, o incesante (con o sin alteración de la visión), o evidencia de toxicidad en el SNC se desarrolla, el tratamiento farmacológico debe interrumpirse y el paciente deben ser evaluados rápidamente. Particular, se debe prestar atención a los pacientes que han sido tratados recientemente o están en tratamiento concomitante con fármacos que pueden alterar la presión arterial. No se recomienda su uso concomitante en el puerperio. Entre los pacientes tratados con mesilato de bromocriptina, sobre todo en el tratamiento a largo plazo y en dosis altas, derrame pleural y pericárdico, así como la fibrosis pleural y pulmonar y pericarditis constrictiva, han sido reportados. Los pacientes con trastornos pleuropulmonares inexplicables deben ser examinados a fondo y la suspensión del tratamiento mesilato de bromocriptina deben ser considerados. En los casos en que se terminó el tratamiento bromocriptina mesilato, los cambios volvieron lentamente hacia normal. En unos pocos pacientes en mesilato de bromocriptina, sobre todo en a largo plazo y el tratamiento con dosis altas, se ha informado de la fibrosis retroperitoneal. Para garantizar el reconocimiento de la fibrosis retroperitoneal en una etapa temprana reversible, se recomienda que sus manifestaciones (por ejemplo, dolor de espalda, edema de las extremidades inferiores, deterioro de la función renal) deben ser observados en esta categoría de pacientes. La bromocriptina mesilato de medicamentos debe ser retirada si los cambios fibróticos en el retroperitoneo se diagnostica o sospecha. precauciones General La seguridad y eficacia de mesilato de bromocriptina no han sido establecidas en pacientes con enfermedad renal o hepática. Se debe tener cuidado cuando se administra la terapia de mesilato de bromocriptina de forma concomitante con otros medicamentos conocidos por disminuir la presión arterial. El fármaco debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de psicosis o enfermedad cardiovascular. Si los pacientes con acromegalia o pacientes con prolactinoma o la enfermedad de Parkinson están siendo tratados con mesilato de bromocriptina durante el embarazo, éstos deben observarse con cautela, sobre todo durante el período posparto si tienen antecedentes de enfermedad cardiovascular. Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia grave de lactasa o malabsorción de glucosa o galactosa no deben tomar este medicamento. hiperprolactinémica Unidos campo de la discapacidad visual es una complicación conocida de macroprolactinoma. El tratamiento eficaz con mesilato de bromocriptina conduce a una reducción en la hiperprolactinemia y, a menudo a una resolución de la deficiencia visual. En algunos pacientes, sin embargo, un deterioro secundario de los campos visuales puede desarrollar posteriormente a pesar de los niveles de prolactina normalizados y la reducción del tumor, lo que puede resultar de tracción sobre el quiasma óptico que se tira hacia abajo en la silla turca ahora parcialmente vacía. En estos casos, el defecto del campo visual puede mejorar en la reducción de la dosis de bromocriptina mientras que hay una cierta elevación de la prolactina y algunos tumor re-expansión. Por lo tanto, se recomienda el control de los campos visuales en pacientes con macroprolactinoma para un reconocimiento temprano de la pérdida del campo secundario debido a la hernia quiasmática y adaptación de la dosis del fármaco. La eficacia relativa de la bromocriptina mesilato frente a la cirugía en la preservación de los campos visuales no se conoce. Los pacientes con pérdida del campo visual rápidamente progresiva deben ser evaluados por un neurocirujano para ayudar a decidir sobre el tratamiento más adecuado Puesto que el embarazo es a menudo el objetivo terapéutico en muchos pacientes que presentan hiperprolactinemia con amenorrea / galactorrea y el hipogonadismo (infertilidad), una cuidadosa evaluación de la pituitaria es esencial para detectar la presencia de un adenoma secretor de prolactina. Los pacientes que no buscan el embarazo, o debe advertir a aquellos que albergan grandes adenomas, utilizar medidas anticonceptivas, distintos de los anticonceptivos orales, durante el tratamiento con mesilato de bromocriptina. Puesto que el embarazo puede ocurrir antes de la reiniciación de la menstruación, una prueba de embarazo se recomienda por lo menos cada 4 semanas durante el período de amenorrea, y, una vez que la menstruación se reiniciaron, cada vez que un paciente no se le periodo menstrual. El tratamiento con mesilato de bromocriptina debe interrumpirse tan pronto como se haya establecido el embarazo. Los pacientes deben ser monitoreados de cerca durante todo el embarazo para detectar signos y síntomas que pueden indicar la ampliación de un tumor detectado previamente existente o secretor de prolactina. La interrupción del tratamiento mesilato de bromocriptina en pacientes con macroadenomas conocidos se ha asociado con el rápido recrecimiento del tumor y el aumento de la prolactina sérica en la mayoría de los casos. rinorrea de líquido cefalorraquídeo se ha observado en algunos pacientes con adenomas secretores de prolactina tratados con mesilato de bromocriptina. Acromegalia vasoespasmo digital sensible al frío se ha observado en algunos pacientes con acromegalia tratados con mesilato de bromocriptina. La respuesta, si se producen, puede revertirse mediante la reducción de la dosis de mesilato de bromocriptina y puede ser evitado por mantener los dedos calientes. Se han reportado casos de sangrado gastrointestinal grave de las úlceras pépticas, algunos de ellos mortales. Aunque no hay evidencia de que la bromocriptina mesilato aumenta la incidencia de úlceras pépticas en pacientes con acromegalia, síntomas sugestivos de úlcera péptica deben ser investigados a fondo y tratarse adecuadamente. Los pacientes con antecedentes de úlcera péptica o sangrado gastrointestinal deben ser observados cuidadosamente durante el tratamiento con mesilato de bromocriptina. la expansión del tumor sea posible durante el tratamiento mesilato de bromocriptina se ha reportado en algunos pacientes. Dado que la historia natural de los tumores secretores de hormonas de crecimiento es desconocida, todos los pacientes deben ser monitorizados cuidadosamente y, si la evidencia de la expansión del tumor se desarrolla, la interrupción del tratamiento y los procedimientos alternativos considerados. Enfermedad de Parkinson La seguridad durante el uso a largo plazo durante más de 2 años en las dosis requeridas para el parkinsonismo no se ha establecido. Como con cualquier terapia crónica, se recomienda una evaluación periódica de hepática, hematopoyética, cardiovascular, y la función renal. hipotensión sintomática puede ocurrir y, por lo tanto, se debe tener precaución al tratar a pacientes que reciben fármacos antihipertensivos. Las altas dosis de mesilato de bromocriptina pueden estar asociados con la confusión y trastornos mentales. Dado que los pacientes parkinsonianos pueden manifestar grados leves de demencia, se debe tener precaución al tratar a estos pacientes. El mesilato de bromocriptina se administra sólo o junto con levodopa puede causar alucinaciones (visuales o auditivas). Las alucinaciones suelen resolverse con la reducción de la dosis; de vez en cuando, se precisa la suspensión de mesilato de bromocriptina. En raras ocasiones, después de dosis altas, alucinaciones han persistido durante varias semanas después de la interrupción del mesilato de bromocriptina. informes posteriores sugieren que los pacientes tratados con medicamentos contra el Parkinson pueden experimentar impulsos intensos por apostar, aumento de impulsos sexuales, impulsos intensos para gastar dinero sin control, y otros impulsos. Los pacientes pueden ser incapaces de controlar estos impulsos mientras toma uno o más de los medicamentos que se utilizan generalmente para el tratamiento de Parkinson & rsquo; s la enfermedad y que el tono dopaminérgico aumento central, incluyendo mesilato de bromocriptina. En algunos casos, aunque no todos, se informó de estos impulsos haberse detenido cuando se reduce la dosis o se interrumpió la medicación. Dado que los pacientes pueden no reconocer estos comportamientos como anormal es importante que los prescriptores soliciten expresamente los pacientes o sus cuidadores sobre el desarrollo de los juegos de azar insta a nuevos o mayores, los impulsos sexuales, gasto incontrolado u otros impulsos mientras recibe tratamiento con mesilato de bromocriptina. Los médicos deben considerar reducir la dosis o suspender el medicamento si un paciente desarrolla este tipo de impulsos mientras toma mesilato de bromocriptina. Al igual que con levodopa, se debe tener precaución cuando se administre mesilato de bromocriptina a los pacientes con antecedentes de infarto de miocardio que tienen una fibrilación residual, o arritmia nodal, ventricular. La fibrosis retroperitoneal ha sido reportado en algunos pacientes que reciben terapia a largo plazo (2-10 años) con mesilato de bromocriptina en dosis de 30-140 mg al día. Los estudios epidemiológicos han demostrado que los pacientes con Parkinson & rsquo; s de la enfermedad tienen un riesgo mayor (de 2 aproximadamente 6 veces mayor) de desarrollar melanoma que la población general. Si el mayor riesgo observado fue debido al Parkinson & rsquo; enfermedad u otros factores, como los medicamentos utilizados para tratar el Parkinson & rsquo s; s la enfermedad, no está claro. Por las razones expuestas anteriormente, los pacientes y los proveedores se les recomienda para monitorizar los melanomas con frecuencia y de forma regular cuando se utiliza el mesilato de bromocriptina para cualquier indicación. Idealmente, los exámenes periódicos de la piel deben ser realizados por personas debidamente cualificadas (por ejemplo, los dermatólogos). La interrupción del mesilato de bromocriptina debe llevarse a cabo gradualmente siempre que sea posible, incluso si el paciente debe permanecer en l-dopa. Un complejo de síntomas que se asemeja al síndrome neuroléptico maligno (caracterizado por una temperatura elevada, rigidez muscular, alteraciones de la conciencia, y la inestabilidad autonómica), sin otra etiología obvia, se ha reportado en asociación con la reducción rápida de la dosis, la retirada de, o cambios en la terapia antiparkinsoniana. Información para los pacientes Durante los ensayos clínicos, mareos, somnolencia, debilidad, desmayos y síncope se han reportado temprano en el curso de la terapia con bromocriptina mesilato. En informes posteriores a la comercialización, el mesilato de bromocriptina se ha asociado con somnolencia y episodios de sueño repentino, especialmente en pacientes con Parkinson & rsquo; s de la enfermedad. episodios de sueño repentino durante las actividades diarias, en algunos casos sin señales de aviso, se ha notificado muy raramente. Todos los pacientes recibieron mesilato de bromocriptina deben tener cuidado con respecto a la participación en actividades que requieren respuestas rápidas y precisas, tales como conducir un automóvil o manejar maquinaria. Los pacientes en tratamiento con mesilato de bromocriptina que presenten somnolencia y / o deben ser advertidos de episodios de sueño repentino no conducir o participar en actividades en las que la atención disminuida ellos u otras personas en riesgo de lesiones graves o la muerte (por ejemplo, máquinas de funcionamiento). Los pacientes que recibieron mesilato de bromocriptina para los estados de hiperprolactinemia asociados con microadenomas o aquellos que han tenido una cirugía transesfenoidal anterior debe informar a reportar cualquier secreción nasal acuosa persistente a su médico. Los pacientes que recibieron mesilato de bromocriptina para el tratamiento de un macroadenoma deben ser informados de que la interrupción del fármaco puede estar asociada con el rápido recrecimiento del tumor y la recurrencia de los síntomas originales. Los pacientes y sus cuidadores deben ser alertados sobre la posibilidad de que puedan experimentar impulsos intensos que gastar dinero sin control, impulsos intensos para jugar, el aumento de los impulsos sexuales y otros impulsos y la incapacidad de controlar estos impulsos mientras toma bromocriptina mesilato [ver Precauciones]. Especialmente durante los primeros días de tratamiento, reacciones de hipotensión ocasionalmente pueden ocurrir y resultar en disminución de la conciencia, la atención se debe tener especial cuidado al conducir un vehículo o manejar maquinaria. Interacciones con la drogas El riesgo de utilizar el mesilato de bromocriptina en combinación con otros fármacos no se ha evaluado de forma sistemática, pero el alcohol puede potenciar los efectos secundarios de mesilato de bromocriptina. mesilato de bromocriptina puede interactuar con antagonistas de la dopamina, butirofenonas, y otros agentes. Los compuestos en estas categorías dan lugar a una disminución de la eficacia de la bromocriptina mesilato: fenotiacinas, haloperidol, metoclopramida, pimozida. La bromocriptina es un sustrato de CYP3A4. Por lo tanto, se debe tener precaución medicamentos que son inhibidores potentes de esta enzima (tales como antimicóticos azólicos, inhibidores de la proteasa del VIH) cuando se administren conjuntamente. El uso concomitante de antibióticos macrólidos como la eritromicina ha demostrado aumentar los niveles plasmáticos de bromocriptina (valores medios de AUC y Cmax aumentaron 3,7 veces y 4,6 veces, respectivamente). 1 El tratamiento concomitante de los pacientes con acromegalia con octreotida y bromocriptina provocado un aumento de los niveles plasmáticos de bromocriptina (bromocriptina AUC aumentó alrededor del 38%). No se recomienda el uso concomitante de 4 mesilato de bromocriptina con otros alcaloides del cornezuelo del centeno. ajuste de la dosis puede ser necesaria en aquellos casos donde se utilizan altas dosis de bromocriptina (como Parkinson & rsquo; s indicación de la enfermedad). Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad Un estudio de 74 semanas se realizó en ratones usando niveles dietéticos de bromocriptina mesilato equivalente a dosis orales de 10 y 50 mg / kg / día. Un estudio de 100 semanas en ratas se llevó a cabo usando niveles dietéticos equivalentes a dosis orales de 1,7, 9,8, y 44 mg / kg / día. Las dosis más alta ensayada en ratones y ratas fueron aproximadamente 2,5 y 4,4 veces, respectivamente, la dosis humana máxima administrada en los ensayos clínicos controlados (100 mg / día) en base al área de superficie corporal. tumores uterinos malignos, de endometrio y miometrio, se encontraron en ratas como sigue: 0/50 hembras de control, 2/50 hembras dado 1,7 mg / kg al día, 7/49 hembras dan 9,8 mg / kg al día, y 9/50 hembras dan 44 mg / kg al día. La aparición de estas neoplasias es probablemente atribuible a la alta relación de estrógeno / progesterona que se produce en ratas como resultado de la acción de inhibidores de prolactina de mesilato de bromocriptina. Los mecanismos endocrinos cree que están implicadas en las ratas no están presentes en los seres humanos. No hay una correlación conocida entre malignidades uterinas que ocurren en las ratas tratadas con bromocriptina y el riesgo humano. En contraste con los resultados en ratas, los úteros de ratones murió después de 74 semanas de tratamiento no mostraron evidencia de cambios relacionados con el fármaco. El mesilato de bromocriptina se evaluó el potencial mutagénico en la batería de pruebas que incluyó ensayo de Ames de mutación bacteriana, la actividad mutagénica in vitro sobre V79 fibroblastos de hámster chino, el análisis citogenético de las células de la médula ósea de hámster chino después del tratamiento in vivo, y un ensayo de micronúcleos in vivo para mutagénico potencial en ratones. No se obtuvieron efectos mutagénicos en cualquiera de estas pruebas. La fertilidad y la capacidad reproductora en ratas hembras no fueron influenciados negativamente por el tratamiento con bromocriptina más allá de la disminución prevista en el peso de las crías debido a la supresión de la lactancia. En los hombres tratados con 50 mg / kg de esta droga, el apareamiento y la fertilidad estaban dentro del rango normal. Aumento de la pérdida perinatal se produjo en los subgrupos de presas, sacrificados en el día 21 después del parto (P. P.) después del apareamiento con machos tratados con la dosis más alta (50 mg / kg). El embarazo La administración de 10 a 30 mg / kg de bromocriptina para 2 cepas de ratas en los días 6-15 postcoitum (p. c.), así como una dosis única de 10 mg / kg en días 5 p. c. interferido con la nidación. Las madres lactantes uso pediátrico uso geriátrico Reacciones adversas La sobredosis General Acromegalia Almacenar a 20 y el grado; Distribuir en un recipiente hermético y resistente a la luz tal como se define en la USP usando un cierre a prueba de niños. Minneapolis, MN 55427 Propiedades El principio activo de Viagra es Sildenafil. Sildenafil controla la respuesta a la estimulación sexual. Actúa aumentando la relajación del músculo liso por medio del óxido nítrico, una sustancia química que normalmente se libera en respuesta a la estimulación sexual. Esta relajación del músculo liso deja el aumento de flujo sanguíneo en determinadas zonas del pene, lo que conduce a una erección. El Sildenafil se emplea para el tratamiento de la disfunción eréctil (impotencia) en los hombres y la hipertensión arterial pulmonar. El Sildenafil se puede utilizar para otros fines no mencionados anteriormente. Dosis y administración La dosis habitualmente recomendada es de 50 mg. Se toma aproximadamente 0,5-1 horas antes de la actividad sexual. No tome Viagra más que una vez al día. Una comida rica en grasas puede retrasar el tiempo del efecto de esta droga. Trate de no comer toronja o beber jugo de toronja mientras esté recibiendo tratamiento con citrato de Sildenafil. Antes de empezar a administrar el Sildenafil. informe a su médico o farmacéutico si es alérgico a ella; o si tiene cualquier otra alergia. Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos secundarios de la droga. Viagra está contraindicado en pacientes que toman otras medicaciones para tratar la impotencia o empleen el fármaco para el dolor de pecho o problemas del corazón. Este medicamento no debe ser tomada por las mujeres y los niños, así como en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la tableta. Los posibles efectos secundarios Los efectos secundarios más comunes son dolor de cabeza, enrojecimiento, ardor de estómago, malestar estomacal, congestión nasal, sensación de desmayo, mareos o diarrea. Una reacción alérgica grave a este medicamento es muy rara, pero busque ayuda médica inmediata si se produce. Mucha gente que usa este medicamento no presenta efectos secundarios graves. En el evento de sufrir efectos secundarios no mencionados anteriormente, consulte a su médico o farmacéutico. Interacción con otros medicamentos Este medicamento no debe ser utilizado con los nitratos y las drogas recreativas llamadas "poppers" que contienen amilo o nitrito de butilo; medicamentos bloqueadores alfa; otros medicamentos contra la impotencia; medicamentos para la presión arterial alta, etc Consulte a su médico o farmacéutico para obtener más detalles. Dosis omitida Viagra se usa cuando se necesita, por lo que se tuviera que seguir una administración específica. Sobredosis Si sospecha que ha usado demasiado de esta medicina busque ayuda médica de emergencia inmediatamente. Los síntomas de sobredosis por lo general incluyen dolor de pecho, náusea, latido del corazón irregular, y sensación de desvanecimiento o desmayo. Almacenamiento Guarde sus medicamentos a temperatura ambiente entre 68-77 grados F (20-25 grados C) lejos de la luz y la humedad. No guarde los medicamentos en el cuarto de baño. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de niños y mascotas. Proveemos una información general sobre los medicamentos sin intentar cubrir todas las direcciones, integraciones de posibles medicamentos, tampoco todas las precauciones existentes. Información en el sitio no puede ser utilizado para el autotratamiento ni el autodiagnóstico. Todas las recomendaciones específicas para cada paciente individual deben arreglarse con el coordinador de atención médica o con el médico encargado del caso. Renunciamos a la fiabilidad de esta información y errores que contenga. No nos hacemos responsables de los daños directos, indirectos, específicos o demás daños que resulten de la aplicacion del contenido de la presente página web ni que sean consecuencias del autotratamiento. Propiedades El principio activo de Viagra es Sildenafil. Sildenafil controla la respuesta a la estimulación sexual. Actúa aumentando la relajación del músculo liso por medio del óxido nítrico, una sustancia química que normalmente se libera en respuesta a la estimulación sexual. Esta relajación del músculo liso deja el aumento de flujo sanguíneo en determinadas zonas del pene, lo que conduce a una erección. El Sildenafil se emplea para el tratamiento de la disfunción eréctil (impotencia) en los hombres y la hipertensión arterial pulmonar. El Sildenafil se puede utilizar para otros fines no mencionados anteriormente. Dosis y administración La dosis habitualmente recomendada es de 50 mg. Se toma aproximadamente 0,5-1 horas antes de la actividad sexual. No tome Viagra más que una vez al día. Una comida rica en grasas puede retrasar el tiempo del efecto de esta droga. Trate de no comer toronja o beber jugo de toronja mientras esté recibiendo tratamiento con citrato de Sildenafil. Antes de empezar a administrar el Sildenafil. informe a su médico o farmacéutico si es alérgico a ella; o si tiene cualquier otra alergia. Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos secundarios de la droga. Viagra está contraindicado en pacientes que toman otras medicaciones para tratar la impotencia o empleen el fármaco para el dolor de pecho o problemas del corazón. Este medicamento no debe ser tomada por las mujeres y los niños, así como en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la tableta. Los posibles efectos secundarios Los efectos secundarios más comunes son dolor de cabeza, enrojecimiento, ardor de estómago, malestar estomacal, congestión nasal, sensación de desmayo, mareos o diarrea. Una reacción alérgica grave a este medicamento es muy rara, pero busque ayuda médica inmediata si se produce. Mucha gente que usa este medicamento no presenta efectos secundarios graves. En el evento de sufrir efectos secundarios no mencionados anteriormente, consulte a su médico o farmacéutico. Interacción con otros medicamentos Este medicamento no debe ser utilizado con los nitratos y las drogas recreativas llamadas "poppers" que contienen amilo o nitrito de butilo; medicamentos bloqueadores alfa; otros medicamentos contra la impotencia; medicamentos para la presión arterial alta, etc Consulte a su médico o farmacéutico para obtener más detalles. Dosis omitida Viagra se usa cuando se necesita, por lo que se tuviera que seguir una administración específica. Sobredosis Si sospecha que ha usado demasiado de esta medicina busque ayuda médica de emergencia inmediatamente. Los síntomas de sobredosis por lo general incluyen dolor de pecho, náusea, latido del corazón irregular, y sensación de desvanecimiento o desmayo. Almacenamiento Guarde sus medicamentos a temperatura ambiente entre 68-77 grados F (20-25 grados C) lejos de la luz y la humedad. No guarde los medicamentos en el cuarto de baño. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de niños y mascotas. Proveemos una información general sobre los medicamentos sin intentar cubrir todas las direcciones, integraciones de posibles medicamentos, tampoco todas las precauciones existentes. Información en el sitio no puede ser utilizado para el autotratamiento ni el autodiagnóstico. Todas las recomendaciones específicas para cada paciente individual deben arreglarse con el coordinador de atención médica o con el médico encargado del caso. Renunciamos a la fiabilidad de esta información y errores que contenga. No nos hacemos responsables de los daños directos, indirectos, específicos o demás daños que resulten de la aplicacion del contenido de la presente página web ni que sean consecuencias del autotratamiento. Propiedades El principio activo de Viagra es Sildenafil. Sildenafil controla la respuesta a la estimulación sexual. Actúa aumentando la relajación del músculo liso por medio del óxido nítrico, una sustancia química que normalmente se libera en respuesta a la estimulación sexual. Esta relajación del músculo liso deja el aumento de flujo sanguíneo en determinadas zonas del pene, lo que conduce a una erección. El Sildenafil se emplea para el tratamiento de la disfunción eréctil (impotencia) en los hombres y la hipertensión arterial pulmonar. El Sildenafil se puede utilizar para otros fines no mencionados anteriormente. Dosis y administración La dosis habitualmente recomendada es de 50 mg. Se toma aproximadamente 0,5-1 horas antes de la actividad sexual. No tome Viagra más que una vez al día. Una comida rica en grasas puede retrasar el tiempo del efecto de esta droga. Trate de no comer toronja o beber jugo de toronja mientras esté recibiendo tratamiento con citrato de Sildenafil. Antes de empezar a administrar el Sildenafil. informe a su médico o farmacéutico si es alérgico a ella; o si tiene cualquier otra alergia. Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos secundarios de la droga. Viagra está contraindicado en pacientes que toman otras medicaciones para tratar la impotencia o empleen el fármaco para el dolor de pecho o problemas del corazón. Este medicamento no debe ser tomada por las mujeres y los niños, así como en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquier componente de la tableta. Los posibles efectos secundarios Los efectos secundarios más comunes son dolor de cabeza, enrojecimiento, ardor de estómago, malestar estomacal, congestión nasal, sensación de desmayo, mareos o diarrea. Una reacción alérgica grave a este medicamento es muy rara, pero busque ayuda médica inmediata si se produce. Mucha gente que usa este medicamento no presenta efectos secundarios graves. En el evento de sufrir efectos secundarios no mencionados anteriormente, consulte a su médico o farmacéutico. Interacción con otros medicamentos Este medicamento no debe ser utilizado con los nitratos y las drogas recreativas llamadas "poppers" que contienen amilo o nitrito de butilo; medicamentos bloqueadores alfa; otros medicamentos contra la impotencia; medicamentos para la presión arterial alta, etc Consulte a su médico o farmacéutico para obtener más detalles. Dosis omitida Viagra se usa cuando se necesita, por lo que se tuviera que seguir una administración específica. Sobredosis Si sospecha que ha usado demasiado de esta medicina busque ayuda médica de emergencia inmediatamente. Los síntomas de sobredosis por lo general incluyen dolor de pecho, náusea, latido del corazón irregular, y sensación de desvanecimiento o desmayo. Almacenamiento Guarde sus medicamentos a temperatura ambiente entre 68-77 grados F (20-25 grados C) lejos de la luz y la humedad. No guarde los medicamentos en el cuarto de baño. Mantenga todos los medicamentos fuera del alcance de niños y mascotas. Proveemos una información general sobre los medicamentos sin intentar cubrir todas las direcciones, integraciones de posibles medicamentos, tampoco todas las precauciones existentes. Información en el sitio no puede ser utilizado para el autotratamiento ni el autodiagnóstico. Todas las recomendaciones específicas para cada paciente individual deben arreglarse con el coordinador de atención médica o con el médico encargado del caso. Renunciamos a la fiabilidad de esta información y errores que contenga. No nos hacemos responsables de los daños directos, indirectos, específicos o demás daños que resulten de la aplicacion del contenido de la presente página web ni que sean consecuencias del autotratamiento.